1922年1月，加拿大的班廷和贝斯特医生首次给一个已经处于死亡边缘的糖尿病男孩注射了胰腺提取物，惊喜地发现男孩血糖水平下降，尿酮体消失，从而开创了胰岛素治疗糖尿病的先河。
动物胰岛素制剂
当胰岛素对糖尿病的治疗作用得到肯定后，胰岛素的工业化生产也就随之开始。最初，从猪和牛的胰腺中提取胰岛素，1千克胰腺可提取100～200毫克胰岛素。直到上世纪30年代中期，胰岛素都是短效和酸性的，患者需要每天多次注射才能够控制血糖。后来与碱性的鱼精蛋白混合，形成中性的鱼精蛋白胰岛素，延长了胰岛素的作用时间。
早期的胰岛素制剂受到生产工艺的限制，其杂质多，注射后会带来一些副作用。因此，人们不断改进生产工艺，从20世纪60～70年代开始，胰岛素制剂也从一般的结晶胰岛素向单峰、单组份胰岛素转变，使胰岛素制剂的纯度大幅度提高。
人胰岛素制剂
由于动物胰岛素与人胰岛素存在分子结构上的差异，长期使用动物胰岛素几乎不可避免的会使人体产生针对胰岛素的抗体，疗效也随之下降。要避免这种副作用必须使用人胰岛素，最初通过人尸体胰腺提取人胰岛素，这显然不能满足临床的大量需求。20世纪70年代中期，科学家开始尝试用化学合成的方法来制造人胰岛素，但这并不是件容易之事。1979年到1981年间，国外开始发展生物合成和半合成技术，以便能够大量生产人胰岛素。90年代以后，人们利用转基因技术，将人胰岛素基因转入到细菌、酵母菌中，让它们具有分泌胰岛素的能力，随着这些菌体的大量繁殖，使大批量的生产人胰岛素成为可能。
今天在临床上广泛使用的胰岛素，如诺和灵、优泌林等就是通过转基因技术生产出来的。它们可分为短效、中效或者是预混型。短效胰岛素在注射后30分钟起作用，最大作用时间在1～3小时，具有起效快，维持作用时间较短的特点。中效胰岛素在注射后1个半小时起作用，最大作用时间在4～12小时，具有起效慢、维持作用时间较长的特点。而预混型胰岛素则是将短效与中效胰岛素分别以不同的比例，如短效占30%与中效占70%的比例，或二者各占50%的比例进行混合，从而兼有短效与中效胰岛素的特点。
此外，在剂型上，除了一般的用注射器抽取的瓶装胰岛素外，还有用于胰岛素注射笔的笔芯胰岛素，各种胰岛素的特充笔装置等。它们简单易学，尤其适合没有医学基础的人和老年人使用。各种各样胰岛素制剂的出现，使糖尿病治疗变得更加方便。
人胰岛素类似物
糖尿病患者发病的重要原因之一是出现了胰岛素分泌的缺陷，理想的胰岛素治疗方案应该能够最大程度的模拟人体生理状态下的胰岛素分泌，包括基础量分泌和进餐后胰岛素的快速释放。以往通常用中效胰岛素来模拟基础胰岛素分泌，用短效胰岛素来模拟餐后胰岛素的分泌。但存在基础胰岛素不够持续、稳定，餐后胰岛素的峰值与血糖上升的峰值不匹配，容易出现血糖控制不佳或者低血糖等问题。
20世纪90年代以来，利用基因重组技术，对“天然”的人胰岛素分子进行改造，把它们的氨基酸序列进行变更替换、局部修饰，开发出具有降糖作用的胰岛素类似物，成为胰岛素家族中年轻的一员，如速效、长效人胰岛素类似物。
速效人胰岛素类似物（如诺和锐）的特点是起效快，注射后10分钟即起作用，30～60分钟达到药物作用高峰，恰好与餐后血糖高峰相匹配。药效维持时间短，仅约3小时，这与体内餐后胰岛素分泌极其相似。
长效人胰岛素类似物（如来得时，又称甘精胰岛素）的特点是注射后1～2小时起效，药物吸收稳定，没有明显的峰值，注射一次药效可维持24小时，可很好的模拟正常人体基础胰岛素的分泌。
速效与长效人胰岛素类似物的联合使用，能够最大程度的模拟人体生理状态下的胰岛素分泌，使患者能够更严格的控制血糖，发生低血糖的频度减少。在餐前即刻注射，大大方便患者灵活就餐。显然，人胰岛素类似物的问世，使糖尿病的治疗又上了一个新台阶。
随着对严格控制血糖重要性认识的不断深入，人们对早期使用胰岛素的态度更加积极。胰岛素家族不断发展壮大，使糖尿病的治疗越来越完善。